Ubicada en el lugar donde antiguamente funcionaba el tambo incaico, Chilecito fue fundada como Santa Rita en 1715 por Domingo Castro y Bazán. Su denominación actual le llegaría con el tiempo, a causa de la gran cantidad de chilenos que trabajarían en sus minas, las que funcionarían como principal impulso al desarrollo regional.
Los primeros españoles habían comenzado a asentarse en la zona a partir del Siglo XVII, y desde entonces el desarrollo de la actividad minera había empezado a superar a la agricultura practicada desde tiempos remotos por los Diaguitas, pobladores originarios.